SOLUBILITE, BIODISPONIBILITE DES PRINCIPES ACTIFS PAR VOIE ORALE

Solubilité, vitesse de dissolution

• Définitions. Solvants à considérer

Facteurs influençant la stabilité thermodynamique

• Polymorphisme, solvates, hydrates, thermodynamique et cinétique

Facteurs influençant la solubilité

• Température, pH, effets d’ions communs, sels, complexes

Mesure de la solubilité

Comparaison de la solubilité des formes polymorphiques

Stabilité du principe actif suivant les solvants et les paramètres physicochimiques

Bases de l’absorption par voie orale

• Dispersion, émulsification, solubilité
• Etude de la perméabilité – Absorption – Biodisponibilité

Physiologie du tractus gastro-intestinal

Principales propriétés de la substance active limitant sa biodisponibilité

• Facteurs physiques, biologiques, biochimiques, BBS

Amélioration de la solubilité – différentes approches

• Modification de l’environnement
• Modification du solide

Techniques de formulations permettant d’améliorer la biodisponibilité

• Solubilisation micellaire, inclusion (cyclo-dextrines), nanoparticules

Autres techniques permettant d’améliorer la biodisponibilité

• Encapsulation, gélules, vectorisation, enrobage et contrôle de la libération, formulation lipidique